¹Ì±¹ ÄÚ³×ƼÄÆñ¶ ´ºÇìÀ̺쿡 ¼ÒÀçÇÑ »ý¸í°øÇбâ¾÷À¸·Î ´Ü¹éÁú ºÐÇØ¿¡ ±â¹ÝÇÑ »õ·Î¿î °è¿ÀÇ ¾à¹°°³¹ß¿¡ ÁÖ·ÂÇØ ¿À°í ÀÖ´Â ¾Æºñ³ª½º LLCÞä(Arvinas)°¡ ÈÀÌÀÚÞä¿Í °øµ¿¿¬±¸ ¹× ¶óÀ̼¾½º Á¦ÈÞ¿¡ ÇÕÀÇÇß´Ù°í 4ÀÏ °øÇ¥Çß´Ù.
¾Æºñ³ª½º ÃøÀÌ Æ¯Ç㸦 º¸À¯ÇÑ PROTAC(PROteolysis TArgeting Chimeras) Ç÷§Æû ±â¼úÀ» Àû¿ëÇÑ ½Å¾àÈĺ¸¹°Áúµé¿¡ ´ëÇÑ ¿¬±¸?°³¹ßÀ» ¾ÕÀ¸·Î ´Ù³â°£ ÇÔ²² ÁøÇàÅ°·Î Çß´Ù´Â °Í.
¡®PROTAC Ç÷§Æû ±â¼ú¡¯À̶õ Áúº´À» À¯¹ßÇÏ´Â ¼¼Æ÷ ´Ü¹éÁúÀ» ºÐÇØÇÏ´Â ÀúºÐÀÚ·® ¾à¹°À» °³¹ßÇÏ´Â µ¥ »ç¿ëµÇ´Â ½Å±â¼úÀ» ¸»ÇÑ´Ù.
ÀÌ¿¡ µû¶ó ¾ç»ç´Â ´Ù¾çÇÑ Ä¡·áÁ¦ ¿µ¿ª¿¡¼ Áúº´À» À¯¹ßÇÏ´Â ÀϺΠÇÙ½É ´Ü¹éÁúµéÀ» ºÐÇØÇϵµ·Ï ¼³°èµÈ PROTAC ÀÓ»óÀû Èĺ¸¹°ÁúµéÀÇ °³¹ßÀ» ÇÔ²² ÁøÇàÇÒ ¼ö ÀÖ°Ô µÆ´Ù.
¾Æºñ³ª½º ÃøÀº ÀÌ °úÁ¤¿¡¼ ¾à¹°°³¹ß ºÎ¹®À» ¸Ã±â·Î ÇßÀ¸¸ç, ÈÀÌÀÚ ÃøÀÇ °æ¿ì ÀÓ»ó°³¹ß ¹× ¹ß¸Å¸¦ ÃÑ°ýÇϱâ·Î Çß´Ù.
¾ç»ç°£ ÇÕÀÇ¿¡ µû¶ó ¾Æºñ³ª½º ÃøÀº °è¾à¼º»ç±Ý°ú ÀüÀÓ»ó, ÀÓ»ó ¹× ¹ß¸Å¼º°ú¿¡ µû¸¥ Áö±Þ±ÝÀ» ÇÕÃÄ ÃÖ´ë 8¾ï3,000¸¸ ´Þ·¯¸¦ Áö±Þ¹ÞÀ» ¼ö ÀÖ´Â ±ÇÇÑÀ» º¸Àå¹Þ¾Ò´Ù.
ÀÌ¿Í ÇÔ²² ¾Æºñ³ª½º ÃøÀº ¾ç»çÀÇ Á¦ÈÞ¸¦ ÅëÇØ °³¹ßµÇ¾î ³ª¿Ã Á¦Ç°µéÀÇ ±Û·Î¹ú ¸¶ÄÏ ¸ÅÃâ½ÇÀû¿¡ µû¸¥ ´Ü°èº° ·Î¿Æ¼ ¼ö¼ö ±ÇÇѱîÁö È®º¸Çß´Ù.
¾Æºñ³ª½ºÞäÀÇ Á¸ ÈÞ½ºÅÏ È¸ÀåÀº ¡°Á¦¾à¾÷°èÀÇ ±Û·Î¹ú ¼±µµ±â¾÷ °¡¿îµ¥ ÇÑ°÷À¸·Î ¼Õ²ÅÈ÷´Â ÈÀÌÀÚ°¡ ´Ù¾çÇÑ Áúȯ¿µ¿ªµé¿¡ Àû¿ëÀÌ °¡´ÉÇÒ PROTAC Ç÷§Æû ±â¼úÀ» º¸À¯ÇÏ°í ÀÖ´Â ¿ì¸®¿Í ¼ÕÀ» ÀâÀ¸¸é¼ À¯·Ê¾ø´Â À§Ä¡¿¡ ÀÚ¸®¸Å±èÇÒ ¼ö ÀÖ°Ô µÆ´Ù¡±°í ¾ð±ÞÇß´Ù.
±×´Â µÚÀÌ¾î ¡°¾ç»çÀÇ Á¦ÈÞ°¡ Ç¥Àû ´Ü¹éÁú ºÐÇØ Ç÷§Æû ±â¼úÀÇ »ç¿ë¹üÀ§¸¦ Áö¼ÓÀûÀ¸·Î È®´ëÇÏ¸é¼ ÀÚüÀûÀΠù ¹ø° Èĺ¸¾à¹°ÀÌ ÀÓ»ó´Ü°è¿¡ µ¹ÀÔÇÒ ¼ö ÀÖµµ·Ï ÇÏ°íÀÚ ÈûÀ» ±â¿ï¿© ¿Ô´ø ¾Æºñ³ª½º¿¡ ¶Ç ÇϳªÀÇ ÇÙ½ÉÀûÀÎ ¼º°ú°¡ µµÃâµÇ¾úÀ½À» ¹æÁõÇÏ´Â °Í¡±À̶ó°í µ¡ºÙ¿´´Ù.
ÈÀÌÀÚÞä ÀǾàÇÐ(Medicinal Sciences) ºÎ¹®ÀÇ Á¸ ·çµåÀ¨ ´ëÇ¥´Â ¡°´Ü¹éÁú ºÐÇؾ߸»·Î ¿ì¸®°¡ ³²´Ù¸¥ °ü½ÉÀ» °®°í ÀÖ´Â ¿µ¿ª¡±À̶ó¸é¼ ¡°¾Æºñ³ª½º Ãø°ú ±ä¹ÐÇÏ°Ô Çù·ÂÇØ ´Ù¾çÇÑ Ä¡·áÁ¦ ºÐ¾ß¿¡¼ ÀÌ Ç÷§Æû ±â¼úÀÌ Àû¿ëµÉ ¼ö ÀÖµµ·Ï Èû¾µ °Í¡±À̶ó°í ¸»Çß´Ù.
ÇÑÆí PROTAC Ç÷§Æû ±â¼úÀº ¼¼Æ÷ÀÇ ÀÚ¿¬ÀûÀÌ°í ¼±ÅÃÀûÀÎ À¯ºñÄûƾ(ubiquitin: ´Ü¹éÁú ºÐÇØ°úÁ¤¿¡ °ü¿©ÇÏ´Â ÀÎü ³» ´Ü¹éÁú)-´Ü¹éÁú ºÐÇØÈ¿¼Ò ÀÛ¿ëÀ» »ç¿ëÇØ Áúº´À» À¯¹ßÇÏ´Â ´Ü¹éÁúÀ» ºÐÇؽÃÅ°´Â ÷´Ü±â¼ú·Î ¾Ë·ÁÁ® ÀÖ´Ù.
µû¶ó¼ ÀüÅëÀûÀÎ ÀúºÐÀÚ·® ¾à¹°µé¿¡ ºñÇØ ¿ì¼öÇÑ ¾àÈ¿¸¦ Á¦°øÇÒ ¼ö ÀÖÀ» °ÍÀ̶ó´Â °Ô Àü¹®°¡µéÀÇ Àü¸ÁÀÌ´Ù. PROTAC Ç÷§Æû ±â¼úÀÌ Ç¥Àû ´Ü¹éÁúÀ» ´Ü¼øÈ÷ ¾ïÁ¦ÇÏ´Â °ÍÀÌ ¾Æ´Ï¶ó Á÷Á¢ÀûÀ¸·Î Á¦°ÅÇÏ´Â ³ëÇÏ¿ì¿©¼ ¿©·¯¸ð·Î ÀåÁ¡ÀÌ ³»Æ÷µÈ °ÍÀ¸·Î º¸À̱⠶§¹®.
Áï, ÃæºÐÇÑ ¼öÁØÀÇ ¾ïÁ¦È°¼º¿¡ µµ´ÞÇÒ ¼ö ÀÖÀ¸·Á¸é °íµµÀÇ Àü½Å ³ëÃâÀÌ ÇÊ¿äÇÒ ¼ö ÀÖ´Â µ¥´Ù µ¶¼º ºÎÀÛ¿ëÀ» ¼ö¹ÝÇÏ°í ¾à¹°³»¼ºÀ¸·Î ±Í°áµÉ °¡´É¼º ¶ÇÇÑ ¹èÁ¦ÇÒ ¼ö ¾ø´Â ÀúºÐÀÚ·® ÀúÇØÁ¦µé¿¡ ºñÇØ ºñ±³¿ìÀ§ °¡´É¼ºÀÌ ´«¿¡ ¶è´Ù´Â ÀǹÌÀÌ´Ù.
½ÇÁ¦·Î ¾ÆºóŸ½º ÃøÀÌ º¸À¯ÇÑ PROTAC Ç÷§Æû ±â¼úÀº ¿©·¯ °áÇÕºÎÀ§µé°ú ÀϽÃÀûÀ¸·Î °áÇÕÇØ Ç¥Àû ´Ü¹éÁúÀ» ¸Å¿ì °·ÂÇÏ°Ô ºÐÇØÇÒ ¼ö ÀÖµµ·Ï ÇØ ÁÙ °ÍÀ̶ó´Â ±â´ë¸¦ ÇѸö¿¡ ¹Þ±â¿¡ À̸¥ °ÍÀ¸·Î ¾Ë·ÁÁ³´Ù.